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6类人慎用“沙星”类药物

作者:□湖北省荆州市第二人民医院副主任医师 刘祖春

□湖北省荆州市第二人民医院副主任医师 刘祖春

氟喹诺酮类药品是一类广谱抗生素,这类药品的通用名中多带有“沙星”二字,如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、培氟沙星、加替沙星、洛美沙星等。此类抗生素具有抗菌谱较广、高效、使用方便及不良反应少等特点,还可以进入绝大多数药物所不能进入的骨头、关节、前列腺组织等地方,同时很少会产生耐药性,同其他多种抗菌药物间没有交叉耐药性,有利于与其他抗生素联合用药,因此已成为目前临床上开发和应用最为广泛的一类药物。其主要用于泌尿生殖系统、呼吸系统、消化系统感染性疾病的治疗。

不过,由于临床的大量应用,其不良反应及不合理使用带来的危害也日益突出。据国家食品药品监督管理总局发布第三十五期《药品不良反应信息通报》,在2004-2009年这5年中,共收到13种喹诺酮类药品不良反应病例报告8万余份,其中严重病例报告3500余份,主要集中在一些特殊人群。因此,建议孕妇、哺乳期妇女、儿童、糖尿病人、重症肌无力患者、癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者以及肾功能减退者,禁用或慎用喹诺酮类药品。

为什么说这些人群应禁用或慎用喹诺酮类药品呢?

★孕妇:导致胎儿畸形

怀孕是特殊时期,孕妇使用任何药物都要特别注意。尤其是在怀孕第5~10周,是胚胎器官分化形成时期,极易受药物等外界因素的影响而导致胎儿畸形,属“致畸高度敏感期”。喹诺酮类药物会影响胎儿的骨骼发育,因此,孕妇不能使用喹诺酮类药物。

★儿童:影响骨骼发育

儿童如使用喹诺酮类药物,可使负重关节的软骨受损,出现关节肿胀、疼痛,影响四肢生长发育。因此,小于18岁未成年人不宜使用氟喹诺酮类药品。虽然不少氟喹诺酮类药品的说明书写明了“18岁以下禁用”,但仍有不少家长在孩子腹泻时使用诺氟沙星等药物,甚至要求医生开此类药物输液。

喹诺酮类药物经乳汁排泄,哺乳期妇女使用喹诺酮类药物同样会影响婴儿软骨发育。哺乳期妇女若必须使用喹诺酮类药物,应暂停哺乳。

★糖尿病患者:血糖波动,易出现低血糖与高血糖

有监测数据和研究表明,氟喹诺酮类药品中有几个品种可能影响糖尿病患者的血糖控制。如加替沙星可引起血糖异常(包括低血糖、高血糖,甚至高血糖高渗性昏迷),静滴或口服加替沙星之后均可发生。低血糖一般出现在用药早期(如用药后3天内),高血糖多发生于用药3天后。绝大多数患者在停药治疗后血糖都可恢复正常。但严重的高血糖或低血糖事件处理不及时,也可危及生命。因此,糖尿病患者禁用加替沙星,非糖尿病患者在使用加替沙星过程中应监测血糖。

研究者建议医生,在给糖尿病患者处方中,应考虑氟喹诺酮类药物风险。若患者服氟喹诺酮类药物后出现恶心、呕吐、心悸、出汗、面色苍白、饥饿感、一过性晕厥等现象,应考虑血糖紊乱,及时停药就诊。

★重症肌无力患者:症状加重,严重可致死

来自国内外的不良反应监测数据和文献研究表明,所有氟喹诺酮类药品都有神经肌肉阻断活性,可加剧重症肌无力患者肌无力的症状,患者使用此类药物后,可能需要辅助呼吸,严重时可能导致死亡。

患者服用喹诺酮类药物后,如果出现疼痛、灼烧感、刺痛感、麻木感、和/或虚弱或其他感觉方面的改变,如轻触感、疼痛感、温度感觉、位置感觉和震动感觉等,提示可能是周围神经病变,应遵医嘱停用氟喹诺酮并换药。

★癫痫患者:加重或诱发癫痫发作

喹诺酮类抗菌药可抑制中枢抑制性递质γ-氨基丁酸的作用,从而降低惊厥阈。癫痫患者或有癫痫既往史的患者,应用喹诺酮类药可加重或诱发癫痫发作。

笔者临床中曾遇到以下两例患者:男,3 6岁,因“发热、咳嗽、咳痰5天”就诊。既往有“癫痫全身性强直-阵挛发作”病史4年,近2年未发作。诊断为急性支气管炎、癫痫全身性强直-阵挛发作。处方:0.9%氯化钠注射液250 毫升+注射用加替沙星0.4 克,静滴。输液结束后,患者突然出现全身抽搐,立即停药观察,抽搐症状逐渐消失。

男,48岁,因“腹泻2天”就诊。既往有“癫痫全身性强直-阵挛发作”病史6年,近3年未发作。诊断为急性肠炎、癫痫全身性强直-阵挛发作。处方:左氧氟沙星胶囊0.2 克,2次/日,口服。服左氧氟沙星胶囊2次后,患者突然出现全身抽搐。

★肾功能减退者:药物蓄积可引发各种不良反应

喹诺酮类药物如左氧氟沙星,主要以原形从肾脏排泄。肾功能减退者,解毒与排泄能力降低,药物在体内滞留时间延长,容易出现不良反应。如老年人,应用喹诺酮类药物时,需根据肾功能减退程度减量用药,以防发生由于药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应。

需提醒的是,帕珠沙星最易引起急性肾衰竭,医师在为有肾脏疾病史的患者处方该药品时应格外慎重,权衡用药利弊,如需用药应考虑调整药物剂量。

莫西沙星与暴发性肝炎风险相关,并有引发肝衰竭的报道,它禁用于有严重肝损害的患者。

 

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