二甲双胍问世于1922年，它来源于欧洲大陆的一种天然植物，其成分富含“胍”类化合物，1957年作为口服降糖药在法国率先用于临床治疗。二甲双胍上市后一度因为不良反应备受质疑和排挤，但近几十年的全球糖尿病治疗经验证明它具有卓越的降糖疗效和良好的药物安全性。最新各大指南都指出：对于2型糖尿病，除非存在特殊禁忌，均应从开始就使用二甲双胍治疗，且联合治疗方案中也应包括二甲双胍。最近还有文献报道它能用于女性多囊卵巢综合征的治疗。
【用法用量】切记不可过量。一般而言，最小推荐剂量是0.5克/日，最大推荐剂量2.55克/日，最佳有效剂量2克/日。剂量调整原则为“小剂量起始，逐渐加量”。每日剂量超过2克时，药物最好随三餐分次服用。注意不可过量服药，否则会导致“乳酸性酸中毒”。
虽然安全，二甲双胍的使用还是有8大注意事项：
1.糖尿病患者选择药物应个体化对待，在专科医师指导下根据血糖水平等情况选择合适的降糖药，不应迷信包括二甲双胍在内的任何一种药。
2.二甲双胍本身不会导致肾功能损害，但肾脏疾病时乳酸性酸中毒风险大大增加，因此服药前检查肾功能，如有肾脏疾病应禁用本药。
3.患者进行碘剂X线摄影检查暂时停服本药，因造影剂可能造成肾功能损害，建议2天后复查肾功能，无肾功能损害再恢复服药。
4.二甲双胍无肝毒性。一般建议：血清转氨酶超过3倍正常上限时避免使用，转氨酶轻度偏高患者使用时应密切监测肝功能。
5.最常见的不良反应包括腹泻、呕吐、腹部不适等胃肠道反应，随着时间延长多数会逐渐耐受或症状消失。小剂量开始，逐渐加量，这是减少初期不良反应的有效方法。
6.长期服可引起维生素B12水平的下降，建议适当补充维生素B12。
7.10岁以上儿童可以使用用二甲双胍。没有最高年龄限制，但80岁以上老年人使用需定期监测肾功能。
8.我国药监部门至今尚未批准将二甲双胍应用于妊娠期妇女。但二甲双胍在国外不作为妊娠期禁用药物，因其在控制孕妇体重和改善胰岛素抵抗等方面具有优势。